桃核承气汤由调胃承气汤减芒硝的用量，再加桃仁、桂枝而成。《伤寒论》中原来是治疗邪在太阳不解，随经传腑而化热，与血相搏结于下焦的蓄血证。瘀热互结于下焦少腹部位，故少腹急结；病在血分，与气分无涉，膀胱气化未受影响，故小便自利。“太阳病不解，热结膀胱，其人如狂，血自下，下者愈。其外不解者，尚未可攻，当先解其外。外解已，但少腹急结者，乃可攻之，宜桃核承气汤”。
“太阳病不解，热结膀胱”，这就是太阳蓄血证形成的原因，太阳表邪循经入里化热，热和血结于膀胱。“其人如狂”，膀胱血热互结的证候，也就是说和正常人不太一样，表现出兴奋、狂躁，是心主神志功能失常的一种表现。这是因为太阳的经别散布于心，心主血脉，也主神志，所以血脉的病变容易影响到心，血热互结，血分郁热循经上扰心神，故出现发狂的精神症状。“血自下，下者愈”，热随血减，热随血泄，郁热会随着出血而排出体外，血与热就不结了，病就会自愈。其实这句条文是说了治疗此证的原理，方法。也就是说用攻逐，即泻热逐瘀的方法来治疗。
“其外不解，尚未可攻，当先解外”，如果表邪没有解除，不能用攻下的方法，应当先解表，表证解除，才能攻下。这是张仲景的治疗原则。“外解已，但少腹急结者，乃可攻之，宜桃核承气汤”，表证已解，但少腹拘急疼痛，除了上面所说的发狂，少腹急结，也是热结膀胱的一个症状。但此时表证已解，最适合的方法，就是泻热，兼以逐瘀，在承气汤系列中，调胃承气汤长于泻热，故用桃核承气汤。前面我们说了，桃核承气汤由调胃承气汤减芒硝之量，再加桃仁、桂枝而成。其原方组成为桃仁五十个（去皮尖），桂枝二两（去皮），大*四两，芒硝二两，甘草二两（炙）。上五味，以水七升，煮取二升半，去滓，纳芒硝，更上火微沸，下火，先食温服五合，日三服，当微利。
在这里为什么要加桂枝呢？这就是张仲景的高明之处，学习《伤寒论》就要学会张仲景的用药规律。桂枝是辛温药，既解表证风寒，又能通经脉中瘀血，开结气。在这里没有解表的作用，而是取其温通之性，开结气的功能。是一个通阳、理气、止疼的药。由于桃核承气汤药偏寒凉，也偏于血分，大*、芒硝、桃仁都是血分药，都是寒凉之药，所以张仲景在这里很巧妙地用了一味桂枝，桂枝通阳理气，通阳的药都有理气的作用。通阳理气和活血化瘀相辅相成，要活血化瘀，就得理气，气得利，血就活，这是气血的关系问题。另外，桂枝是个温热，通阳药，在大量的苦寒咸寒的泻热破结药里，稍加一点儿通阳辛温之药，可使大*、芒硝、桃仁的活血泻热破结的作用更好地发挥。
因为此证是热结，热重于瘀，所以要泻热破结，调胃承气汤中有大*、芒硝，苦寒、咸寒，能够泻热，能够破结，能够治狂。大*本身虽然有活血化瘀的作用，但是，它的力量是不够的，所以要加上桃仁，桃仁能够行血，但桃仁的活血化瘀作用力量不太大，但是和大*合在一起，桃仁配大*，力量是很可观的，所以桃仁是为行血逐瘀而设。故方中桃仁苦甘平，活血破瘀；大*苦寒，下瘀泻热。二者合用，瘀热并治，共为君药。芒硝咸苦寒，泻热软坚，助大*下瘀泻热；桂枝辛甘温，通行血脉，破积气，既助桃仁活血祛瘀，又防硝、*寒凉凝血之弊，共为臣药。桂枝与硝、*同用，相反相成，桂枝得硝、*则温通而不助热；硝、*得桂枝则寒下又不凉遏。炙甘草护胃安中，并缓诸药之峻烈，为佐使药。诸药合用，共奏破血下瘀泻热之功。服后“微利”，使蓄血除，瘀热清，而邪有出路，诸症自平。
总之，桃核承气汤是个很好的方剂，本方为治疗瘀热互结，下焦蓄血证的常用方。临床应用以少腹急结，小便自利，脉沉实或涩为辨证要点。但其使用范围非常广泛，不能仅仅局限于热结膀胱，不论何处的瘀血证，只要具备瘀热互结这一基本病机，均可加减使用。现代医学常用本方治疗急性盆腔炎、胎盘滞留、附件炎、肠梗阻、子宫内膜异位症、急性脑出血等属瘀热互结下焦者。但要注意表证未解者，当先解表，而后用本方。服用本方，最好为空腹服用。另外因本方为破血下瘀之剂，故孕妇禁用。
